活血化瘀药中桃仁、红花、三棱、莪术4味药，均有活血化瘀止痛之效。现代药理研究表明4味药均有抗凝血、抗肿瘤、抗炎、镇痛等作用，均可以用于治疗妇科疾病瘀血证，但是桃仁、红花两味药活血化瘀之功，则以下血为主，在治疗瘀血所致月经量少、月经不调、经闭不行以及恶露不下等病时能有效的使血下行，增加经血量，使月经按时足量而至，此两味药为下法。而三棱、莪术二味药在活血化瘀上以消溶为主，适合气滞血瘀、痰血瘀滞、寒凝血瘀所致癥痕积聚、痛经、妇科杂病等病证，可内消瘀结，是为消法。
《名医别录》记载桃仁有通月经的作用，用于治疗月经不调，经闭不行。《神农本草经》记载有桃仁活血化瘀之功，临床用于治疗瘀血阻滞，经闭不行等病。中医药理论认为桃仁能破血行瘀、疏通血脉、润燥滑肠，常用于治经闭、跌打损伤、血燥便秘等症山。红花始载于《开宝本草》，在《本草纲目》中有详细记载。红花常用来治疗妇科瘀血性疾病、跌打损伤、心血管等疾病。现代研究发现桃仁的醇提取物有抗凝血作用和弱的溶血作用，具有改善血液流变性的作用。桃仁的醋酸乙酯提取物又有显著的抗血栓作用。现代药理研究表明国桃仁具有很好的抗凝血、抗血栓、预防肝纤维化等作用。红花的药理作用具有显著抗凝血、抗血栓的功效。有学者通过动物实验发现红花的抗血栓作用主要是通过抑制血小板聚集和抑制凝血系统实现的。现代药理研究表示桃仁、红花均具有抗凝血、抗血栓的作用。从桃仁、红花历史记载以、功效作用以及现代药理研究可以了解到两味药均有活血通经之效，以通见长，故符合通经下血之意。
三棱能破血行气、消积止痛，用于癥瘕痞块、瘀血经闭、食积胀痛。《本草纲目》中记载：“通肝经积血，女人月水，产后恶血。”《开宝本草》中记载着三棱可用于治疗癥疲痞块、产后恶露不下，月经不调，痛经等疾病。现代研究表明三棱及其提取物具有抗血栓、抑制血小板聚集和镇痛等多种药理活性咽。莪术具有行气破血，消积止痛。主要用于症瘕痞块、瘀血经闭、食积胀痛、早期宫颈癌，是临床上较为常用的活血化瘀药。本品始载于《雷公炮炙论》，王好古曾描述莪术其色黑，能破气中之血。《药品化义》中记载莪术能攻气中之血，消癥积痞块。现代研究表明莪术具有较好的抗肿瘤、抗血栓、抗纤维组织增生等作用。裘柱婷等研究发现三棱、莪术能减少纤维化发展，促进纤维组织降解作用。邱颂平等研究结果表明，三棱、莪术能有效地抑制肺纤维形成。这有力地证明了三棱、莪术除了抗凝血、抗血栓等作用以外，还有抗组织纤维化的能力，同时从三棱、莪术历史记载以及功效可以看出，两者均能破气行血，气血同治，消散气血中之血气瘀滞，亦能散结，有“血中气药”之称。
在临床上，两组对药的应用随证配伍，如气滞血瘀证，用以香附、柴胡、枳壳、川楝子、延胡索、橘叶、橘核等疏肝理气的基础上分别配以两组对药；肾虚血瘀证，用以鹿角霜、紫石英、菟丝子、补骨脂、巴戟天、黄精、石斛、何首乌等补肾调冲之品分别配以两组对药；气虚血瘀证，用以黄芪、党参、太子参、白术、甘草等补气之品分别配以两组对药；血瘀湿盛证，用以土茯苓、知母、黄柏、薏苡仁、败酱草等清利湿热之品分别配以两组对药；瘀血阻滞证，在两组对药的基础上分别再配以生山楂、生鸡内金、刘寄奴、牛膝、丹参、蒲黄、五灵脂等活血调经之品；痰瘀阻滞证，用以陈皮、胆南星、夏枯草、浙贝母、鳖甲、皂角刺、海藻等祛痰、软坚散结之品分别配以两组对药。
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