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据医学家李时珍《本草纲目》记载：明代荆穆王妃胡氏，因食荞麦面时发怒，患了胃脘疼痛的疾病，发病时痛不可忍。前医用过吐、下、行气化滞各种药物，王妃入口即吐，大便已三日不通。后请李时珍来诊，因想到《雷公炮炙论》中的一句话“心痛欲死，速觅胡索”，遂用延胡索三钱（9克），温酒送服。王妃服药即能受纳，不再吐出，后大便得通，胃脘疼痛停止。
延胡索是罂粟科草本植物的块茎，其命名是东北少数民族的发音直译过来的，不清楚其具体含义，历史上有过“延胡”、“玄胡索”、“元胡索”别称，都是因为要避忌当时朝代皇帝的名字而改。
延胡索，味辛苦，性温，是中药里一味具有活血、行气、止痛的药。李时珍《本草纲目》称“延胡索，能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言。盖延胡索活血行气，第一品药也”。现代医药研究也证实，它含有的生物碱止痛力量大概是吗啡的十分之四，这在中药当中是非常罕见的，我们都知道吗啡一直是西药当中镇痛的主要药物之一，可见延胡索的止痛效果确实非凡，加上它药性温和，不良反应比较少，作用部位广泛且药效持久，是一味优良的止痛药。
因此，临床上，延胡索多是作为一个止痛药来使用。就其活血化瘀而言，现代的药理学实验证实，其对血管血液黏稠度的改善并不是很强，有一定的作用，如改善妇女月经期的月经颜色、量和质地方面就不明显，主要还是止痛。行气方面它也比较特殊，延胡索行气并不具有一般行气药所具备的消除胀满功效，大多数气滞所导致的满痛都是因为其肌肉痉挛引起的，所以延胡索确切的功效实际上是解除了胃肠平滑肌的痉挛。
延胡索作为止痛药，临床上应用非常广泛，无论何种痛证，均可配伍运用。如治心血瘀阻的胸痹心痛，常与丹参、桂枝、薤白相配；治瘀血胃痛，与五灵脂相配；治肝郁气滞的胸胁痛，与柴胡、郁金相配；治气滞血瘀的痛经、月经不调与当归、红花、香附相配等等。
如今在临床上，许多医生谈到延胡索，会觉得它的止痛功效并没有李时珍说的那么神乎其神，这是为什么呢？实际上这是药材的质量问题，过去的延胡索都是野生，生长周期长，有效成分含量多，而现在的中药材很多是人工栽培，又加上并非道地药材，因此，药效上会大打折扣。
另外，延胡索止痛，多醋制，这样煎煮出来的汤药，止痛功效才会进一步加强。
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